Позитивна алостерична модуляція (також відома як алостерична активація) виникає, коли зв’язування одного ліганду посилює тяжіння між молекулами субстрату та іншими сайтами зв’язування. Прикладом є зв'язування молекул кисню з гемоглобіном, де кисень фактично є як субстратом, так і ефектором.
Позитивні алостеричні модулятори (ПАМ) визначаються як модулятори, які посилюють функцію рецептора за наявності агоніста, але не здатні безпосередньо активувати рецептор за відсутності агоніста.
ГАМК-позитивні алостеричні модулятори в клінічній практиці поділяються на 5 категорій: бензодіазепіни, барбітурати, етанол, небензодіазепінові снодійні та індукційні анестетики. Як правило, ці препарати викликають седативну, протисудомну, анксіолітичну та м’язову релаксацію.
Яскравими прикладами алостеричних ферментів у метаболічних шляхах є глікогенфосфорилаза (41), фосфофруктокіназа (9, 80), глутамінсинтетаза (88) і аспартаттранскарбамоїлаза (ATCase) (103).
бензодіазепіни позитивні алостеричні модулятори (ПАМ) підвищують афінність та/або ефективність агоністів. Клінічні приклади є бензодіазепіни, такі як діазепам, алпразолам і хлордіазепоксид, який модулює ГАМК-рецептори, і цинакальцет, який модулює рецептори, що сприймають кальцій.');})();(function(){window.jsl.dh('yrbVZsrpDaisptQPxN67EA__47','
Позитивна алостерична модуляція (також відома як алостерична активація) виникає, коли зв’язування одного ліганду посилює тяжіння між молекулами субстрату та іншими сайтами зв’язування. Прикладом є зв'язування молекул кисню з гемоглобіном, де кисень фактично є як субстратом, так і ефектором.
Позитивні алостеричні модулятори не виявляють внутрішнього агонізму, але сприяють опосередкованій агоністами рецепторній активності. Негативні алостеричні модулятори включають як неконкурентні антагоністи, так і зворотні агоністи.